反應定義

鈀催化和堿存在下胺與鹵代芳基，烯烴基和雜環芳基的交叉偶聯反應，產生C-N鍵，生成胺的N芳基化產物。Buchwald–Hartwig偶聯反應，又稱Buchwald–Hartwig反應，Buchwald–Hartwig交叉偶聯反應，Buchwald–Hartwig胺化反應。此反應是合成芳胺的重要方法

反應機理

該反應可能的機理如下面兩圖所示。以1-溴-4-叔丁基苯和吡咯為例。首先1-溴-4-叔丁基苯與零價LnPd(0)氧化加成生成Pd(II)絡合物，隨後Pd(II)絡合物與吡咯經過配體交換得到中間體，緊接著中間體發生還原消除生成目標化合物，LnPd(0)在這一步中得到循環。

註意事項

1.Buchwald-Hartwig偶聯反應與suzuki類似，不要求無水，但是對氧氣敏感，因為pd（0）要發生氧化加成反應，一旦氧氣進去瞭，就會消耗pd（0）影響催化效果。

2.一般N2保護，以二氧六環和水為混合溶劑，加入堿（Na2CO3，K2CO3等），加熱回流，反應後過濾，柱層析即可。

3.Buchwald 反應常用的鈀催化劑為：Pd2(dba)3, Pd(OAc)2， 常用配體為：P(t-Bu)3, BINAP, P(o-tolyl)3, Xantphos, 常用堿有：Cs2CO3， t-BuOK，t-BuONa，常用溶劑有甲苯， 二甲苯，1，4-二氧六環。

4.催化劑和配體無固定搭配，常用效果較好的配體為 Xantphos 和 BINAP。對於底物為苯環類化合物，溶解性較好化合物，常用甲苯作溶劑；對於雜環類反應，溶解性不好 的底物常用 1，4-二氧六環作溶劑。溴化物與胺的偶聯常用 t-BuOK 或 t-BuONa 作堿， 三氟甲磺酸酯與胺的反應常用 Cs2CO3作堿。