妆点潮流 | 蛇毒肽:成分界的"新晋网红"

人们对脸部的护理,可谓是日夜付出、费尽心思。归根结底,都是为了让皮肤保持在一个「年轻的好状态」。

突如其来的眼纹,下垂的眼袋、眼周暗沉、眼窝深陷……年龄并不是步入“初老”的标准,眼睛才是!!像眼袋、细纹、皱纹的攻击,会直接影响视觉年龄,实在让人难以招架。上期小编给大家介绍了抗皱抗衰成分——乙酰基六肽-8,今天再带大家认识一下类蛇毒肽吧,两者有着异曲同工之妙。

发展历史

1989年,BOTOX(保妥适)已获得美国食品医药厅(FDA)的认可,用作眼科斜视治疗剂,治疗脸部痉挛、肌肉僵直等神经根疾病。用做消除脸部皱纹的药剂。BOTOX即肉毒杆菌毒素,也就是我们常说的瘦脸针。BOTOX注射通过肉毒杆菌毒素阻断神经与肌肉间的神经信号传递,从而使脸部过度收缩的肌肉松弛,使动态性皱纹消失或咬肌松弛,从而达到祛皱和瘦脸的效果。

1996年,来自生物物理学杂志的报告指出,竹叶青毒蛇的毒素wagleri会阻断烟堿乙酰胆堿受体[1]。

1999年,来自药理学和实验治疗学杂志的相关实验表明,waglerin-1选择性地阻断肌肉尼古丁乙酰胆堿受体的epsilon形式[5]。

2006年,从天然蛇毒里提取出了一种三胜肽蛋白,同样有麻痹神经元的作用,在除皱方面亦有特效。但是相比肉毒杆菌却更安全有效,这项发明赢得了2006年的瑞士科技奖。

2007年,成功合成出类蛇毒人工蛋白,并突破性的创造了完全安全高效的美肤里程碑技术类蛇毒三肽。

2009年,多种含有类蛇毒三肽的护肤霜产品,被证实与肉毒杆菌毒素相似[3]。

蛇毒和类蛇毒肽

众所周知,蛇毒是一种非常有毒的混合物,由多种分子组成,是科学研究和各种药理应用的重要对象。蛇毒含有酶和非酶的蛋白质和肽,根据其结构和功能分为不同的科,已知有9种的蛇毒医疗应用的多肽[4]。这些肽由于其多样性和独特的药理活性,以及对受体的高亲和力和选择力而具有很大的价值。例如蛇毒肽Waglerin-1已被证明是决定受体结构和功能的宝贵工具,在这方面蛇毒三肽一个极好的例子。这种毒素经过无数次的微调,并利用互补的工具和技术分离表征多肽,研究出其作为分子探究和药物发现的可能模版的潜在应用。

截图来自文献[4]

什么是类蛇毒肽

研究者从韦氏腹蛇的毒液中检测出的新的肽——Waglerin-1,被发现是一种更有效的肌肤乙酰胆堿受体(AchR)抑制剂。

Waglerin-1在微摩尔浓度下在突触前和突触后均能抑制大鼠神经肌肉接头的传递。随后的一项研究表明,Waglerin-1抑制成年小鼠对乙酰胆堿的终极反应,其IC 50为50nmol/l。

类蛇毒肽是对Waglerin 1中的一个小氨基酸序列的模拟,并对其进行结构改性包括:减少肽链长度成H、降低堿度和侧链长度、减少侧链长度、形成C-酰氨基末端而成功开发出的一款可以安全应用于对抗表情纹的美容多肽。

类蛇毒肽INCI名为二肽二氨基丁酰芐基酰胺二乙酸盐(Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate),也叫类蛇毒三肽,是一种模拟蛇毒毒素Waglerin-1活性的小肽。临床试验表明类蛇毒肽能够抑制肌肉收缩而减少皱纹的产生。

作用机理

类蛇毒肽通过松弛面部肌肉而作为有效的平滑和祛皱活性产品,该活性三肽作用方式与 Temple Viper 毒蛇毒液的神经肌肉阻断化合物 Waglerin-1完全一致,都是作用于突触后膜,是肌肉烟堿乙酰胆堿受体(nmAChR)可逆转的拮抗剂,它结合nmAChR的ε亚单位从而阻滞乙酰胆堿与受体的结合,从而导致受体封闭,在封闭状态下钠离子不能摄入,无法去极化,神经兴奋传递阻断,肌肉因此松弛,皱纹减少。

类蛇毒肽作用机理

护肤功效

•改善肌肤纹理,使皮肤光滑细致,提升气色

•能进入肌肤深层,补充胶原蛋白,消除岁月留下的痕迹

•发挥保湿补水作用,使肌肤紧致细滑,亮丽如初

•紧致抗皱、重现紧致V型小脸、恢复肌肤年轻态

•预防皮肤黑色素的生成

功效验证

来自Waglerin-1的研究结果

1999年,来自药理学和实验治疗学杂志小鼠抵抗Waglerin-1的实验中发现,与新生小鼠相比,成年小鼠对应用乙酰胆堿的终版反应对Waglerin-1阻滞更为敏感。Waglerin-1选择性地阻断含有epsilon亚基的小鼠肌肉尼古丁乙酰胆堿受体[5]。

截图来自文献[5]

类蛇毒肽的体外验证

在另一项实验中,类蛇毒肽的抗皱功效也是有目共睹的。

通过肌肉细胞功效实验显示,在使用0.5mM的类蛇毒肽一分钟后,肌肉细胞的收缩频率立即降低了36%,而2小时后,降低了82%,直到使用2天后,频率依然可以将至33%。这说明,类蛇毒肽的减弱肌肉细胞收缩功效,是即时且长效的,且安全可逆。

测试浓度:0.5mMol/L

来自类蛇毒肽的人体功效

在一项开放的人体临床研究中,有37名女性(33-45岁)参加试验,受试者接受眼周和口腔周皱纹治疗,每天两次,连续三个月。在之后的随访中,研究者对眼周和口腔周皱纹的评估显示,在初始应用的几分钟内,与基线相比有统计学意义的显著改善;并在第一个月和第三个月观察到持续改善(均P≤0.0003),未报道治疗相关的不良事件[2]。

图4 a-4d,34岁女性,基线、分钟、第1个月、第3个月眼周区域。(截图来自文献[2])

此外,二肽二氨基丁酰芐基酰胺二乙酸酯用于抗衰老面霜,它针对皱纹,如笑纹和鱼尾纹。它能平滑皮肤,减少皱纹的出现。一项活体研究是在真实参与者中进行的,结果显示21%的皮肤光滑,15%-20%的皱纹减少。

风靡市场

随着护肤品技术的不断发展,类蛇毒肽作为代表高精尖技术的成分也开始越来越多地走入大家的视野中。由于类蛇毒肽有着显著抗皱和预防抗皱作用,安全可逆,现在国际大牌奢侈护肤品中比较流行使用。

Spa Treatment

说到蛇毒,很多人第一反应就是这个眼膜。类蛇毒肽+胜肽+熊果苷+胶原,对动态纹、色沉型黑眼圈、假性干纹都有兼顾。

BM LAB类蛇毒胜肽抗皱精华

一瓶三百左右的抗皱精华,4%的类蛇毒肽含量,真是下血本了,再搭配2%的腺苷放大祛皱抗老效果,针对表情纹动态纹这类问题,优势特别明显。

欧莱雅复颜安瓶

欧莱雅的安瓶看起来是玻尿酸,类蛇毒肽却是里面仅次于玻尿酸和磺酸的活性物,新款小奶片还加入了阿魏酸,配方是非常能打了,非常适合轻熟龄肌抗老。

类蛇毒肽在上述产品中,具有优秀的光滑和迅速祛皱作用,得到了很多客户的一致认可。

根据美丽修行BEBD大数据显示,二肽二氨基丁酰芐基酰胺二乙酸盐(类蛇毒肽)也是排名靠前的多肽。截止2021年6月,二肽二氨基丁酰芐基酰胺二乙酸盐的美修指数为73(数值越高代表关注度越好),美修应用产品数为1.1w+,在目录多肽中排名第4,这说明类蛇毒肽在市场中拥有较强的应用量。

安全性评估

类蛇毒肽作为21世纪抗皱领域的先锋多肽,一经推出即受到市场的广泛认可,其安全性评估也被大量证实。类蛇毒肽大部分符合化妆品产品安全评估报告(简化版)-可采用的证据-导则第9.1条中的相关条例。

首先,类蛇毒肽符合导则9.1.3,类蛇毒肽目前是各大品牌的当家热门成分,已有超过十五年以上的安全性应用,在应用过程中从未暴露出来有使用安全问题,经受住了长期的市场考验。同时在文献当中未有报道产品安全问题。

其次,符合导则9.1.4,在2021年版的《已使用化妆品原料目录》中,对目录中的二肽二氨基丁酰芐基酰胺二乙酸盐(类蛇毒肽)给出了原料最高历史使用量4%作为评估参考。

截图来源:《已使用化妆品原料目录(2021年版)》

此外,在国家药品监督管理局备案系统上,名称中含有“蛇毒”的化妆品里唯一有备案的其主要成分也是“类蛇毒肽”,这充分说明类蛇毒肽是被公认安全的护肤成分。

图片来源:国家药品监督管理局备案服务平台

Wrinklend017S类蛇毒肽

功效和应用

▲能强效抑制肌肉收缩从而松弛表情肌,2h即时祛皱,8h持续抑制肌肉收缩,28天明显淡化或消除鱼尾纹、法令纹、抬头纹等动态纹。

▲本品可添加到各类用于即时祛皱的美容护肤产品中,如功能性乳液、眼霜、精华液和面膜等。

28天祛皱纹功效

安全性

1.类蛇毒肽是涂抹类化妆品原料,能够达到多次给药,缓释的效果,相比注射的肉毒素是非常安全的,没有表情僵硬,祛皱效果不对称等困扰。

2.是人工合成生物多肽,经测试对皮肤是没有刺激性的,也减少了其他杂质成分对皮肤的刺激,敏感肌的小伙伴可以在耳后测试无过敏后使用。

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