如何記住所有FDA批準生物藥?| 抗血小板藥匯總 | Abciximab 阿昔單抗 | 防止血栓形成

用圖像記憶的方法,一個藥一張圖,記住所有FDA批準上市生物制劑的名稱,靶點,適應癥等信息。

Abciximab 阿昔單抗是由強生(Janssen)公司研發的一種抗體Fab片段,選擇性阻斷血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體,防止血小板聚集。

該藥1994年獲美國FDA批準上市(ReoPro® Abciximab)。國內未上市。

1、作用機制

前文討論Caplacizumab 卡普賽珠單抗時,已經說過,人體中血管性血友病因子(VWF)會自發結合血小板,產生血小板聚集。卡普賽珠單抗通過阻斷VWF表面的結合位點,可以降低血小板聚集。

反過來,如果直接阻斷血小板表面的結合位點,如阻斷血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體(GPIIb/IIIa),同樣可以起到降低血小板聚集的作用。

抗血栓藥物分類

目前抗血栓藥物主要分成預防血栓形成的抗凝、抗血小板藥物,以及使已經形成的血栓溶解的纖溶藥物。

抗凝藥物主要作用於凝血級聯反應各步驟,關於抗凝血藥物的分類和作用機制,可以參見前面的內容。

抗血小板藥物的機制靶點

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糖蛋白GP Ⅱb/Ⅲa是血小板表面的受體,主要介導纖維蛋白原、血管性血友病因子(VWF)和血小板的結合,從而使血小板發生交聯,引起血小板聚集。

該過程受兩條通路調控:

1、環氧化酶COX-1路徑。激活GP Ⅱb/Ⅲa,促使血小板聚集。2、位於血小板表面的P2Y12受體結合二磷酸腺苷(ADP)。激活GP Ⅱb/Ⅲa,促使血小板聚集。

抗血小板藥物

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氯吡格雷、替格瑞洛等藥物,阻斷ADP與P2Y12結合。抑制血小板聚集。

小劑量阿司匹林發揮抑制COX-1作用(常規劑量阿司匹林還抑制COX-2發揮解熱鎮痛作用),抑制血小板聚集。

阿昔單抗直接阻斷GP Ⅱb/Ⅲa,抑制血小板聚集。

阿昔單抗的結構

843a2d5b86ad337b8fce6519ccfeda32Am Heart J . 1999 Jul;138(1 Pt 2):S33-8.

阿昔單抗的結構為:

去除鼠源單抗的Fc段,獲得單個Fab段,再對Fab的恒定區進行人源化改造,獲得的人鼠嵌合抗體Fab段。

2、適應癥

阿昔單抗作為經皮冠狀動脈介入治療(PCI)的輔助藥物,用於預防心臟血管堵塞引起心肌急性缺血。

3、圖像記憶

安西教練大力灌籃,籃板被他打破並流出瞭血。

安西教練代表藥物,阿昔單抗。

籃板流血,代表藥物機制及適應癥,抗血小板聚集。

你記住瞭麼。


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