这节开始我们介绍胆堿受体激动剂和拮抗剂

溴丙胺太林　1.结构特点：性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水。结构特点：含季铵盐化合物，有较强的阿托品样外周抗胆堿作用，也有弱的神经节阻断作用。

　2.代谢：代谢：溴丙胺太林主要在肝脏代谢为去甲丙胺太林，代谢物无活性。

　3.作用特点：作用特点：解痉制酸药，主要用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗，也用于治疗胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍、多汗症、妊娠呕吐及遗尿等。不易通过血脑屏障，故很少发生中枢作用。

研发背景

溴丙胺太林是一种抗胆堿药，具有与阿托品相似的M受体阻断作用，但是对胃肠道M受体的选择性较高，解痉和抑制胃酸分泌的作用较强而持久。溴丙胺太林不易通过血-脑脊液屏障，故很少发生中枢作用。溴丙胺太林可从天然植物中提取，也可人工合成。常用其溴化物，有较强的阿托品样外周抗胆堿、抗毒蕈堿作用，也有弱的神经节阻断作用。溴丙胺太林的研发背景与胃及十二指肠溃疡的治疗有关。胃及十二指肠溃疡是一种常见的消化系统疾病，其发病机制与胃酸分泌过多、幽门螺杆菌感染、应激等因素有关。为了降低胃酸分泌，抑制幽门螺杆菌生长，促进溃疡愈合，常用的药物有质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂、抗生素等。然而，这些药物也有一些不良反应和局限性，如耐药性、复发率高、治愈率低等。因此，寻找一种安全有效的抑制胃酸分泌的药物是一个重要的课题在20世纪50年代，美国科学家发现了一种新型的抗胆堿药——普鲁本辛（Propantheline Bromide），即溴丙胺太林。普鲁本辛是在对阿托品结构进行改造的过程中发现的，它比阿托品对胃肠道M受体的选择性更高，能更有效地减少胃酸分泌和缓解胃肠平滑肌痉挛。普鲁本辛还具有不易通过血-脑脊液屏障的特点，因此很少引起中枢神经系统不良反应。普鲁本辛在1953年首次上市，并被广泛用于治疗消化性溃疡、胰腺炎、多汗症等疾病 。普鲁本辛的发现为消化性溃疡的治疗提供了一种新的选择，也为抗胆堿药物的研究开辟了新的方向。普鲁本辛是一种具有重要价值和广泛应用的药物，在临床上仍有一定地位。

药物化学

溴丙胺太林是一种有机化合物，化学式为C19H24BrNO3，呈白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿，难溶于苯。含有季铵盐结构，是一种抗胆堿药。可从天然植物中提取，也可人工合成。常用其溴化物，有较强的阿托品样外周抗胆堿、抗毒蕈堿作用，也有弱的神经节阻断作用。不易通过血-脑脊液屏障，故很少发生中枢作用

药理学

溴丙胺太林是一种解痉制酸药，能够对抗胆堿能神经的兴奋作用，对M胆堿受体和N胆堿受体都有阻断作用。对消化系统，能减少胃酸分泌、降低胃肠张力和运动、抑制消化液分泌和排泄。对泌尿系统，能减少膀胱张力和尿道括约肌张力。对呼吸系统，能减少支气管分泌和缓解支气管痉挛。对心血管系统，能扩张冠状动脉和外周血管、增加心率和心输出量。主要用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗，也用于治疗胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍、多汗症、妊娠呕吐及遗尿等

药物代谢动力学

溴丙胺太林可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，主要在肝脏代谢为无活性代谢物，并随尿排出。半衰期约为4～6小时。口服后约30分钟起效，持续时间约为4～8小时

药物剂型

溴丙胺太林有片剂、注射液、滴眼液等剂型。片剂为每片15mg；注射液为1ml:5mg；滴眼液为0.25%

药物不良反应和禁忌症

溴丙胺太林的不良反应主要有口干、视力模糊、尿潴留、便秘、头痛、心悸等，减量或停药后可消失。大剂量可引起立位低血压和阳痿。局部用于眼部可致结膜充血和角膜损伤¹²³。丙胺太林的禁忌症有对丙胺太林过敏者、哺乳者、青光眼、前列腺肥大、心律失常等

临床应用

溴丙胺太林主要用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗，也用于治疗胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍、多汗症、妊娠呕吐及遗尿等。在眼科可用于治疗眼部炎症、角膜溃疡、眼内异物等。在麻醉科可用于预防和治疗术后呕吐、减少唾液分泌等

药物相互作用

溴丙胺太林与其他抗胆堿药物如阿托品、东莨菪堿等合用可增强其效果；与胆堿能药物如毒扁豆堿、新斯的明等合用可减弱其效果；与抗组胺药物如苯海拉明等合用可增加口干和便秘的风险；与抗高血压药物如利血平等合用可增加低血压的风险；与抗抑郁药物如氟西汀等合用可增加中枢神经系统不良反应的风险

药物分析

溴丙胺太林可以通过高效液相色谱法（HPLC）、气相色谱法（GC）、质谱法（MS）等方法进行定性和定量分析。也可以通过紫外光谱法（UV）、红外光谱法（IR）、核磁共振法（NMR）等方法进行结构鉴定

— GO FOR PROGRESS—