虽然男性体内睪酮水平不低，但其中只有极少量的睪酮以游离态的形式存在，这被称为游离睪酮。只有游离态的睪酮才能与相关细胞受体结合，发挥其生物效用。体内绝大多数睪酮与性荷尔蒙结合球蛋白（SHBG）和白蛋白相结合，这种结合使睪酮暂时丧失其应有的生物效用。

在结合能力方面，SHBG结合睪酮的能力是白蛋白的1000倍，但由于在数量方面白蛋白是SHBG的1000倍，所以两者对睪酮的实际结合结果不相上下。具体而言，男性体内的睪酮有45%与SHBG相结合，有53%与白蛋白相结合，剩下的仅2%才是游离于血液当中，自由态的睪酮。

由于在待定的时间点血液中的游离睪酮水平是有限的，所以如果能够提高游离睪酮的水平，就能扩大其生物效用，则合成代谢的水平就会被大大提高。