杜鵑花

壬二酸又稱杜鵑花酸，萃取自杜鵑花瓣（除蟲菊和可可豆脂也存在），具有較強的抑菌、殺菌性，臨床上常用於治療痤瘡、脂溢性皮炎、淺部真菌感染和色素沉著等，同時兼具溶解角質、祛痘和清理毛孔等功效。

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壬二酸的結構

一、抗菌作用

壬二酸可以抑制細菌的蛋白質合成，直接抑制和殺滅皮膚表面及毛囊內的需氧菌和厭氧菌，較高濃度時（＞250 mmol/L），對表皮葡萄球菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌、白色念珠菌、痤瘡丙酸桿菌等有殺滅作用，最低抑菌濃度為2.5 mmol/L。其發揮作用依賴於pH，pH低時可較快進入細胞內發揮抗菌作用。

二、調節皮脂

壬二酸可競爭性抑制5-α還原酶的作用，抑制過多的雄激素轉化為二氫睪酮，最終抑制皮脂腺內遊離脂肪酸過多分泌。

二氫睪酮是人體內主要的雄激素，與男性第二性征的發育有關，但是含量過高就會使頭發毛囊、特別是頭皮頂部的毛囊生長期縮短，毛發變短變細而不能覆蓋頭皮。所以壬二酸可防治因男性內分泌旺盛而導致的男性荷爾蒙型脫發癥，同時可刺激毛發生長，用量為0.01%-1%。

三、抑制自由基產生

抑制活性氧自由基的產生，發揮抗炎作用。壬二酸體外可抑制活性氧基團誘發的芳香族化合物的羥基化作用和花生四烯酸的過氧化作用。

四、治療痤瘡

對正常皮膚和痤瘡感染的皮膚有抗角質化作用，減少絲狀角蛋白的合成，防止毛囊角化過度。

肇慶市第一人民醫院皮膚科研究瞭15%壬二酸凝膠對米諾環素的增強效果，15％壬二酸凝膠可增強皮膚對紫外線的耐受性，可抑制炎性遞質TLR2信號表達，促使TLR2活性降低，利於改善患者紅斑毛細血管擴張癥狀，緩解丘疹、紅斑等臨床表現。

五、抑制酪氨酸酶活性

馬佳等研究瞭壬二酸對人表皮黑素細胞和鼠黑素瘤B16細胞黑素合成的影響。與空白對照組比較‚ 0.1 mmol//L壬二酸即顯示抑制人表皮黑素細胞的酪氨酸酶活性和黑素的合成 ‚ 同等濃度的壬二酸對鼠黑素瘤B16細胞的酪氨酸酶活性和黑素合成也有抑制作用。壬二酸對酪氨酸酶活性的抑制效果相當於1/10的氫醌。

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圖1 壬二酸對B16細胞黑素含量和酪氨酸酶活性的作用

圖2 壬二酸對人表皮黑素細胞黑素含量和酪氨酸酶活性的作用

六、總結

雖然壬二酸在護膚領域有著很好的效果，但是其也具有一定的局限性：①溶解性較差，在1L水中可溶解2.14g，此時PH為4.5；②熔點較高（105～106 ℃），配伍困難；③影響穩定性，不僅造成膏體穩定性差，且塗抹性不佳。

參考資料：

[1] 宋琳. 杜鵑花酸微膠囊的制備及功效評價研究. 日用化學品科學. 2019.

[2] 宋欣. 壬二酸及其衍生物在護膚美容中的應用. 河北化工. 2010.

[3] 馬佳. 壬二酸（AZA）的抗菌及對黑素細胞與黑素瘤細胞的抑制作用. 安徽醫科大學碩士論文. 2006.

[4] 王建新. 化妝品天然成分原料手冊. 化學工業出版社.

[5] 謝順珍. 鹽酸米諾環素聯合壬二酸凝膠治療玫瑰痤瘡的療效觀察及安全性評價. 北方藥學. 2020.