α1腎上腺素能受體激動劑（α1-AR）是臨床常用的血管活性藥物之一。近年來，隨著圍術期容量治療研究的深入，圍術期容量管理由開放性或限制性補液策略轉變為目標導向液體治療策略。與此同時，仍有部分患者需要給予α1-AR以維持適當的血管張力，達到維持血壓和器官灌註的目的，並且在目標導向液體治療基礎上限制性液體管理，改善患者的術後轉歸。

腎上腺素能受體亞型及其作用

腎上腺素能受體亞型包括：α腎上腺素能受體，β腎上腺素能受體和血管的多巴胺受體（DA），各自分佈的部位和作用有所不同。

腎上腺素能受體激動劑的基本結構及其作用區別

腎上腺素受體激動藥的基本化學結構式為β-苯乙胺，由苯環、碳鏈和氨基三部分組成。這三部分的氫被不同基團取代後，產生不同化學作用。

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3，4位羥基數量決定α和β受體的強度和持續時間

苯環上3，4位羥基數量越少，對α、β受體的作用越弱，持續作用時間越長。因此，原則上兒茶酚胺類對α、β受體的作用強於非兒茶酚胺類，持續作用時間短於非兒茶酚胺類。比如去甲腎上腺素作用強於去氧腎上腺素，作用持續時間短於去氧腎上腺素。

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N基上取代基團決定α和β受體的選擇

一般認為，取代基團從甲基(-CH3)到叔丁基(-CH(CH3)3)對β受體的激動作用逐漸加強，而對α受體的作用趨於減弱。

比如，去甲腎上腺素的一個氨基氫被甲基(-CH3)取代形成腎上腺素，因此腎上腺素對β受體的那個強於去甲腎上腺素；若被異丙基(-CH2(CH3)2)取代形成異丙腎上腺素，則為純β受體作用，而無α受體作用。

去氧腎上腺素雖然氨基上的氫被甲基(-CH3)取代，但由於苯環上4位缺少羥基，僅保留對α受體作用，對β受體無明顯作用。

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碳鏈α碳原子上氫被甲基取代

苯環和氨基間的碳鏈長度以兩個碳原子為最佳，如果α碳上的一個氫被甲基取代，則由苯乙胺類變為苯異丙胺類，其外周腎上腺素受體激動作用減弱而中樞興奮作用增加，不易被單胺氧化酶(MAO)破壞，穩定性增加，作用時間延長，在神經元內存在時間長，促進遞質釋放(具有間接激動作用)，如麻黃堿和間羥胺。甲氧明雖然也被甲基取代，但由於苯環上2，5位上各有一個-OCH3基團，因此略有差異。

具有間接作用的藥物(如麻黃堿和間羥胺)，由於為大量釋放神經元存儲的去甲腎上腺素起作用，最大的危險是誘發高腎上腺素能狀態；但當去甲腎上腺素儲存耗竭時，這些藥物便喪失其作用。利血平耗竭神經元內的去甲腎上腺素，長期使用會使受體上調並誘發“去神經高敏”狀態，這時使用間接作用的腎上腺素能受體激動藥物顯示其作用減弱。

從結構上看，去氧腎上腺素與其他腎上腺素能受體激動劑的區別為，去氧腎上腺素為純α受體直接激動劑：

1 一般來說，兒茶酚胺類對α、β受體的作用強於非兒茶酚胺類，作用持續時間短於非兒茶酚胺類；

2 兒茶酚胺類中，異丙腎上腺素和多巴酚丁胺氨基氫被大基團取代，因此無α受體激動作用；腎上腺素是去甲腎上腺素氨基氫被甲基取代，因此較去甲腎上腺素β受體選擇性增強；多巴胺α、β受體選擇性與其劑量有關；

3 非兒茶酚胺類中，去氧腎上腺素、間羥胺苯環上有一個羥基，其作用強度基本相當，強於麻黃堿和甲氧明(這兩個藥物苯環上無羥基)；去氧腎上腺素苯環上僅3位上有一個羥基，因此僅保留對α受體作用，對β受體無明顯作用；間羥胺在神經元存在時間長，促進遞質(去甲腎上腺素)釋放，因此具有較弱的β受體作用；與去氧腎上腺素相比，間羥胺、麻黃堿、甲氧明由於碳鏈上α碳原子上氫被甲基取代，因此對受體作用還有間接作用(甲氧明除外)，且作用持續時間延長。

參考文獻

1.楊寶峰，陳建國.藥理學[M].第3版.北京:人民衛生出版社,2015.

2.趙俊.中華麻醉學[M].第2版. 北京:科學出版社,2013