奈必洛爾，由Allergan研發，通用名“鹽酸奈必洛爾”，具有血管擴張活性的選擇性β1腎上腺素受體拮抗劑，無內源性產感神經活性。用於輕至中度高血壓病人的治療，亦可用於心絞痛和充血性心力衰竭的治療。高血壓：奈必洛爾的療效和安全性優於美托洛爾美國高血壓學會年會(ASH2014)公佈的一項研究表明，與氨氯地平/美托洛爾(A/M)相比，氨氯地平/奈必洛爾(A/N)在降低24小時動態血壓(ABPM)方面具有優勢，並且致患者足踝部水腫程度較輕。

此項研究共納入41例高血壓成人患者，並啟動4周氨氯地平(10 mg/d)單藥治療。隨後添加4周小劑量奈必洛爾或美托洛爾治療，並在後續4周強制滴定至大劑量奈必洛爾(20 mg/d)或美托洛爾(100 mg/d)。在第1天以及4、8和12周時測定24小時ABPM和腿部水腫狀況(E)。通過記錄治療後不良事件(TEAE)、監測生命體征和實驗室指標以及心電圖評估安全性和耐受性。結果顯示，94%的患者出現TEAE，並且大部分為輕度或中度。A/N和A/M組患者的最常見TEAE均為上呼吸道感染和支氣管炎。在A/N組中，基線平均診室血壓、基線平均ABPM和平均水腫情況分別為148/97 mmHg、148/83mmHg和1357.9 gms，治療12周後相應血壓和水腫差異分別為130/78 mmHg、121/67mmHg和133.8 gms。 在A/M組中，基線平均診室血壓、基線平均ABPM和平均E分別為154/97 mmHg、149/84mmHg和1365.2gms，治療12周後相應血壓和E差異分別為131/80 mmHg、125/71 mmHg和148.5 gm。有效降壓，副作用小，不影響男性性功能，奈必洛爾首屈一指根據很多男性患者反應，不少治療高血壓、心率快的藥物對性能力有很大的影響，最典型的就是洛爾類藥物。也正因為如此，很多中老年甚至是青年高血壓患者不敢用洛爾類藥物。奈必洛爾的出現解決瞭其他洛爾類藥物引起的這一副作用，奈必洛爾在兼具其他洛爾應有的療效的同時，又具有外周小血管擴張作用，它不會增加男性勃起障礙(ED)的風險。此外，它還是左旋和右旋異構體的混合物。右旋異構體具有強大的1受體阻滯作用，左旋異構體有內皮細胞依賴性血管擴張作用。奈必洛爾具有高度選擇性，對腎上腺素β1受體的阻滯作用是對β2受體阻滯作用的290倍，而比索洛爾才能達到26倍，阿替洛爾則為15倍，普萘洛爾為119倍。由此可見，高度的拮抗1受體可以使血管舒張力更強，對2受體影響微乎其微，也就是說，奈必洛爾不會引起其他洛爾類普遍存在的副作用，並且有更好的耐受性。奈必洛爾可降低心腦血管事件的發生率 奈必洛爾為第三代β受體阻滯劑，對β受體的親和力大大加強,同時對β;受體具有激活效應,能增強eNOS活性,從而擴張血管。研究提示,奈必洛爾治療高血壓效果更優。奈必洛爾對心率的變化值更小,心率變異性變化的控制更佳,因此可能也減小瞭心動過緩﹑傳導阻滯等心血管事件的發生。能夠降低心腦血管事件的發生率也是降壓藥物的一個重要評價指標,奈必洛爾被證實具有抗氧化應激作用,而氧化應激作用與動脈粥樣硬化的發生相關,因此奈必洛爾可能通過該作用降低瞭心血管疾病的風險,同時心率降低不明顯又具有擴血管作用,可能對心血管具有一定的保護作用。奈必洛爾獲批歷史回顧1997年，奈必洛爾首先在德國獲批上市;第二年在英國上市。2007年FDA批準奈必洛爾應用於輕中度高血壓的治療。2016年，FDA正式批準奈必洛爾(5mg/80mg規格)片劑上市，用於治療高血壓。據悉，奈必洛爾是目前為止在美國上市的唯一一種由β受體拮抗劑和血管緊張素II受體拮抗劑組成的固定劑量抗高血壓組合藥物。截至目前，奈必洛爾尚未在國內上市。有需要的患者可以通過海淘方式獲得海外版。