酶的抑制劑分為可逆抑制劑與不可逆抑制劑。可逆抑制劑通過非共價鍵與酶可逆結合，所以可用透析法除去，使酶活性恢復。根據抑制劑與底物的關系，典型的可逆抑制分為三種類型：

（1）競爭性抑制（competitive inhibiton） 抑制劑結構與底物類似，與酶形成可逆的EI復合物但不能分解成產物P。抑制劑與底物競爭活性中心，從而阻止底物與酶的結合。可通過提高底物濃度減弱這種抑制。最典型的例子是丙二酸對琥珀酸脫氫酶的抑制。競爭性抑制劑使Km增大，Km'=Km×(1+[I]/Ki)，Vm不變。

競爭性抑制，引自百度圖片

競爭性抑制最常見，磺胺類藥物就是競爭性抑制劑，如對氨基苯磺胺。它與對氨基苯甲酸相似，可抑制細菌二氫葉酸合成酶，從而抑制細菌生長繁殖。人體可利用食物中的葉酸，而細菌不能利用外源的葉酸，所以對此類藥物敏感。抗菌增效劑TMP可增強磺胺的藥效，因為其結構與二氫葉酸類似，可抑制細菌二氫葉酸還原酶，但很少抑制人體二氫葉酸還原酶。它與磺胺配合使用，可使細菌的四氫葉酸合成受到雙重阻礙，嚴重影響細菌的核酸及蛋白質合成。

e825b4290fe4cd708b4d9dbfd5911ca1競爭性抑制的動力學特點

植物中的某些生物堿如毒扁豆堿是膽堿酯酶的競爭性抑制劑，含叔胺基團，與乙酰膽堿類似，能抑制膽堿酯酶活力。所以食用未完全煮熟的扁豆，會造成胃腸道平滑肌痙攣，導致惡心嘔吐等癥狀。

過渡態底物類似物也可以作為競爭性抑制劑。因為酶與過渡態的親和力更高，所以這種抑制劑的效率比一般的基態底物類似物高得多。例如，磷酸乙二醇羥胺是酵母醛縮酶的過渡態底物類似物，其Ki為10-8 mol/L,而正常底物磷酸二羥丙酮的Km是4ⅹ10-4 mol/L。也就是說，其結合能力比磷酸二羥丙酮高4萬倍。而一種針對小牛腸腺苷脫氨酶的過渡態類似物：嘌呤核苷水合物，結合能力比底物高一億倍。

（2）非競爭性抑制（noncompetitive inhibiton） 酶可以同時與底物和抑制劑結合，兩者之間沒有競爭。但形成的中間物ESI不能分解生成產物，因此酶活降低。非競爭性抑制使Km不變，Vm變小，Vm’= Vm/(1+[I]/Ki)。

518792b2ae2f1227258a6c1e6ac574f9非競爭性抑制，引自百度圖片

非競爭抑制劑與酶活性中心以外的基團結合，其中很多是通過與巰基結合，破壞酶的構象，例如一些含金屬離子（銅、汞、銀等）的化合物。亮氨酸是精氨酸酶的非競爭抑制劑，EDTA絡合金屬引起的抑制也是非競爭抑制，比如對需要鎂離子的己糖激酶的抑制。

非競爭性抑制的動力學特點

（3）反競爭性抑制（uncompetitive inhibiton） 酶與底物結合後才能與抑制劑結合，復合物不能生成產物。反競爭性抑制劑使Km和Vm都變小，Km’= Km/(1+[I]/Ki)，Vm’= Vm/(1+[I]/Ki)。因為Kcat/Km=(Vm/Km)*[E],所以反競爭性抑制時專一性常數不變。

2b7dbd26ff3d07a6330938bb1a01819f反競爭性抑制，引自百度圖片

氰化物對芳香基硫酸酯酶的抑制屬於反競爭性抑制。另外，對於乒乓機制的雙底物反應，一個底物的競爭性抑制劑，同時是另一個底物的反競爭性抑制劑。

反競爭性抑制的動力學特點

除瞭上述三種典型的抑制類型外，還存在混合型抑制，是非競爭性抑制與其它兩種分別混合共存的情況。競爭性抑制與反競爭性抑制的機理存在沖突，所以二者無法並存。